Die biologische Verfügbarkeit eines Medikamentes gibt Aufschluss darüber, wie viel der eingenommenen Substanz für die erwünschte Wirkung im Körper des Patienten zur Verfügung steht.

Bei 10 Patienten mit rheumatoider Arthritis (RA), die eine gleichmäßige Dosierung Methotrexat, MTX (zwischen 25 und 35 mg/Woche) erhielten, wurde jeweils eine Einmaldosis mit der Einnahme von zwei halben Dosierungen mit 8-stündigem Abstand verglichen. Zwischen den Untersuchungen lag jeweils eine Woche Abstand, um die Verfügbarkeit genau beurteilen zu können. Mit einer speziellen Untersuchung wurde die Blutkonzentration von MTX gemessen. Bei der Bewertung des Blutkonzentrationsspiegels wurden auch individuelle Faktoren berücksichtigt, die einen Einfluss auf die Werte haben könnten (z.B. Größe oder Gewicht).

Die durchschnittlich verabreichte Dosis lag bei 30 mg/Woche, wobei die biologische Verfügbarkeit der geteilten Dosis 28% höher war, als die der Einmaldosis. Im Vergleich zu einer subkutanen (s.c.) Verabreichung von MTX erreicht man mit der Einmaldosis eine biologische Verfügbarkeit von 76%, bei der geteilten Dosis sind es dagegen schon 90%.

Die Schlussfolgerung: Wenn keine Injektion erwünscht oder möglich ist, sollte eine höhere orale Dosis vorzugsweise in zwei Teilgaben berabreicht werden.

Literatur

Hoekstra M, Haagsma C, Neef C, Proost J, Knuif A, van de Laar M. Splitting high-dose oral methotrexate improves bioavailability: a pharmacokinetic study in patients with rheumatoid arthritis. J Rheumatol. 2006 Mar;33(3):481-5. Epub 2006 Jan 15.